Терлипресин ацетат за езофагеално варицеално кървене

Терлипресин, чието химическо име е триглицилизин вазопресин, е нов синтетичен дългодействащ вазопресинов препарат.Това е вид пролекарство, което е неактивно само по себе си.Действа от аминопептидаза in vivo за бавно "освобождаване" на активния лизин вазопресин след отстраняване на трите глицилови остатъка в неговия N-края.Следователно терлипресинът действа като резервоар, който освобождава лизин вазопресин с постоянна скорост.

Фармакологичният ефект на терлипресин е да свива спланхничната съдова гладка мускулатура и да намали спланхничния кръвоток (като намаляване на притока на кръв в мезентериума, далака, матката и др.), като по този начин намалява порталния кръвен поток и порталното налягане.От друга страна, той може също да намали плазмения ефект на концентрацията на ренин, като по този начин увеличава бъбречния кръвоток, подобрява бъбречната функция и увеличава отделянето на урина при пациенти с хепаторенален синдром.Понастоящем терлипресинът е единственото лекарство, което може да подобри степента на преживяемост при пациенти с варикозен кръвоизлив на хранопровода.Използва се главно при клиничното лечение на варикозен кръвоизлив.Освен това терлипресинът се използва успешно и в черния дроб и бъбреците.Като цяло е вероятно да играе полезна роля в съвместния рефрактерен шок и кардиопулмонална реанимация.В сравнение с вазопресина, той има дълготраен ефект, не причинява опасни усложнения, включително фибринолиза и сериозни усложнения в сърдечно-съдовата система и е лесен за употреба (интравенозна инжекция), което е по-подходящо за остри и критични грижи.Спасяване и лечение на тежко болни пациенти.