име | Атосибан |
CAS номер | 90779-69-4 |
Молекулярна формула | C43H67N11O12S2 |
Молекулно тегло | 994.19 |
EINECS номер | 806-815-5 |
Точка на кипене | 1469,0±65,0 °C (Прогнозно) |
Плътност | 1,254±0,06 g/cm3 (Прогнозно) |
Условия за съхранение | -20°C |
Разтворимост | H2O:≤100 mg/mL |
Атосибан ацетатът е дисулфидно свързан цикличен полипептид, състоящ се от 9 аминокиселини.Това е модифицирана окситоцинова молекула в позиции 1, 2, 4 и 8. N-краят на пептида е 3-меркаптопропионова киселина (тиол и Сулфхидрилната група на [Cys]6 образува дисулфидна връзка), С-терминалът е под формата на амид, втората аминокиселина на N-терминала е етилирана модифицирана [D-Tyr(Et)]2, а атозибан ацетатът се използва в лекарства като оцет. Съществува под формата на киселинна сол, обикновено известен като атозибан ацетат.
Атосибан е комбиниран рецепторен антагонист на окситоцин и вазопресин V1A, рецепторът на окситоцин е структурно подобен на рецептора на вазопресин V1A.Когато окситоциновият рецептор е блокиран, окситоцинът все още може да действа през V1A рецептора, така че е необходимо да се блокират горните два рецепторни пътя едновременно, а единичен антагонизъм на един рецептор може ефективно да инхибира контракцията на матката.Това е и една от основните причини, поради които агонистите на β-рецепторите, блокерите на калциевите канали и инхибиторите на простагландин синтазата не могат ефективно да инхибират контракциите на матката.
Атосибан е комбиниран рецепторен антагонист на окситоцин и вазопресин V1A, неговата химическа структура е подобна на двете и има висок афинитет към рецепторите и се конкурира с окситоцин и вазопресин V1A рецептори, като по този начин блокира пътя на действие на окситоцин и вазопресин и намалява контракции на матката.