Леупрорелин ацетат регулира секрецията на половите хормони
Подробности за продукта
| име | Леупрорелин |
| CAS номер | 53714-56-0 |
| Молекулярна формула | C59H84N16O12 |
| Молекулно тегло | 1209.4 |
| EINECS номер | 633-395-9 |
| Специфична ротация | D25 -31,7° (c = 1 в 1% оцетна киселина) |
| Плътност | 1,44±0,1 g/cm3 (Прогнозно) |
| Състояние на съхранение | -15°C |
| Формуляр | чист |
| Коефициент на киселинност | (pKa) 9,82±0,15 (Прогнозно) |
| Разтворимост във вода | Разтворим във вода при 1 mg/ml |
Синоними
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(ЧОВЕШКИ);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-ЛУТЕИНИЗИРАЩ ХОРМОН-Освобождаващ хормон Човешки;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-ХОРМОН-ХОРМОН-ХОРМОН; DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-ЛУТЕИНИЗИРАЩ ХОРМОН-Освобождаващ фактор;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(ЧОВЕШКИ)
Фармакологичен ефект
Леупролид, гозерелин, трипрелин и нафарелин са няколко лекарства, които обикновено се използват в клиничната практика за отстраняване на яйчниците за лечение на рак на гърдата в пременопауза и рак на простатата.(наричани GnRH-a лекарства), GnRH-a лекарствата са подобни по структура на GnRH и се конкурират с хипофизните GnRH рецептори.Тоест, гонадотропинът, секретиран от хипофизата, намалява, което води до значително намаляване на половия хормон, секретиран от яйчника.
Leuprolide е аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH), пептид, съставен от 9 аминокиселини.Този продукт може ефективно да инхибира функцията на хипофизна-гонадната система, резистентността към протеолитичните ензими и афинитетът към рецептора на хипофизата GnRH са по-силни от GnRH, а активността за насърчаване на освобождаването на лутеинизиращ хормон (LH) е около 20 пъти по-голяма. на GnRH.Той също така има по-силен инхибиращ ефект върху функцията на хипофизата и гонадите от GnRH.В началния етап на лечението фоликулостимулиращият хормон (FSH), LH, естрогенът или андрогенът може да бъде временно повишен, а след това, поради намалената реакция на хипофизната жлеза, секрецията на FSH, LH и естроген или андроген се инхибира, което води до зависимост от половите хормони.Сексуалните заболявания (като рак на простатата, ендометриоза и др.) имат терапевтичен ефект.
Понастоящем ацетатната сол на леупролида се използва главно клинично, тъй като работата на леупролид ацетат е по-стабилна при стайна температура.Течността трябва да се изхвърли.Може да се използва за медикаментозно кастрационно лечение на ендометриоза и маточни фиброиди, централен преждевременен пубертет, рак на гърдата в пременопауза и рак на простатата, както и за функционално маточно кървене, което е противопоказано или неефективно за конвенционална хормонална терапия.Може да се използва и като премедикация преди резекция на ендометриума, което може да изтъни равномерно ендометриума, да намали отока и да намали трудността на операцията.
