име | Ганиреликс ацетат |
CAS номер | 123246-29-7 |
Молекулярна формула | C80H113ClN18O13 |
Молекулно тегло | 1570,34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate;ГАНИРЕЛИКС;Ganirelix Acetate USP/EP/
Ganirelix е синтетично декапептидно съединение и неговата ацетатна сол, Ganirelix ацетат е рецепторен антагонист на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH).Аминокиселинната последователност е: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D- Ala-NH2.Основно клинично, той се използва при жени, подложени на програми за стимулиране на яйчниците, контролирани от асистирана репродуктивна технология, за предотвратяване на преждевременни пикове на лутеинизиращия хормон и за лечение на нарушения на фертилитета, дължащи се на тази причина.Лекарството има характеристиките на по-малко нежелани реакции, висока честота на бременност и кратък период на лечение и има очевидни предимства в сравнение с подобни лекарства в клиничната практика.
Пулсиращото освобождаване на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH) стимулира синтеза и секрецията на LH и FSH.Честотата на импулсите на LH в средната и късната фоликуларна фаза е приблизително 1 на час.Тези импулси се отразяват в преходни повишения на серумния LH.По време на средата на менструалния период, масивното освобождаване на GnRH причинява прилив на LH.Покачването на LH в средата на менструацията може да предизвика няколко физиологични реакции, включително: овулация, възобновяване на мейотика на яйцеклетките и образуване на жълтото тяло.Образуването на жълтото тяло води до повишаване на серумните нива на прогестерон, докато нивата на естрадиол намаляват.Ganirelix acetate е GnRH антагонист, който конкурентно блокира GnRH рецепторите върху гонадотрофите на хипофизата и последващите пътища на трансдукция.Той предизвиква бързо, обратимо инхибиране на секрецията на гонадотропин.Инхибиторният ефект на ганиреликс ацетат върху хипофизната секреция на LH е по-силен от този върху FSH.Ganirelix acetate не успя да индуцира първото освобождаване на ендогенни гонадотропини, което съответства на антагонизма.Пълното възстановяване на нивата на LH и FSH в хипофизата настъпва в рамките на 48 часа след прекратяване на приема на ганиреликс ацетат.