Прегабалин за лечение на периферна невралгия и адювантно лечение на локализирани частични припадъци

Фармакологичен ефект
Прегабалинът има добър терапевтичен ефект върху епилепсията. Проучванията върху различни модели на припадъчни припадъци на животни показват, че прегабалинът може значително да предотврати епилептичните припадъци, а активната му доза е 3-10 пъти по-ниска от габапентин. Проучванията са установили, че прегабалинът може да намали сензорните и двигателните гръбначни мозъчни рефлекси на стимулация на прищипването на плъхове, да намали свързаното поведение на невропатични модели на болка в животни с диабет, увреждане на периферния нерв или химиотерапия, и инхибират или намаляват болката, свързана с болката, причинена от спинални стимули. поведението на. Проучванията върху животни са установили, че прегабалинът може да има предимства в комбинация с опиоиди. Прегабалин предоставя нова опция за клинично лечение на невропатична болка.

Механизъм
Прегабалинът може да намали освобождаването на калциево-зависимо от някои невротрансмитери чрез модулиране на функцията на калциевия канал. Въпреки че прегабалинът е структурно производно на инхибиторната невротрансмитер γ-аминообарична киселина (GABA), той не се свързва директно с GABAA, GABAB или бензодиазепинови рецептори и не увеличава GABAA в култивираните реакции на невроните, не променя концентрацията на GABA в мозъка на мозъка на плъхове, а не е остър ефект на GABA, а не се деградира. Проучването обаче установява, че продължителното излагане на култивирани неврони към прегабалин повишава плътността на GABA транспортерите и скоростта на функционален GABA транспорт. Прегабалинът не блокира натриевите канали, няма активност върху опиоидни рецептори, не променя циклооксигеназната активност, няма активност върху допамин и серотонинови рецептори и не инхибира реактивирането на допамин, серотонин или норепинефрин. поглъщане.

Взаимодействия между медицината
1. Той не се метаболизира от системата Cytochrome P450, следователно рядко взаимодейства с други лекарства. Той не засяга фармакокинетиката на антиепилептичните лекарства (като натриев валпроат, фенитоин, ламотригин, карбазепин, фенобарбитал, топирамат), перорални контрацептиви, перорални хипогликемични средства, диуретика и инсулин.
2. Когато този продукт се използва заедно с оксикодон, функцията му за разпознаване ще бъде намалена и ще се подобри повредата на функцията на двигателя.
3. Той има адитивен ефект с Лоразепам и етанол.