Ibutamoren mesylate увеличава повишаването на телесното тегло, серумните IGF-1 и GH нивата

Описание

Ибрамолен мезилатът е лекарство, което действа като мощна, орално мощна, стимулираща растежа секреция на хормона, имитирайки действието на GH за стимулиране на ендогенните хормони.

Функция

Доказано е, че ибрамолен мезилатът увеличава освобождаването и производството на постоянно повишени плазмени нива на някои хормони, включително GH и инсулин-подобен фактор на растеж 1 (IGF-1), но не влияе на нивата на кортизола. Потенциалните лечения, които в момента са в процес на развитие, намаляват нивата на тези хормони, като например при деца или възрастни хора с дефицит на растежен хормон, а проучванията при хора показват повишена мускулна и костна минерална плътност, което го прави обещаващо лечение за слаби възрастни възрастни. Той също така променя метаболизма на телесните мазнини, така че може да има приложения при лечението на затлъстяването.

In vivo изследвания

Ibutamoren Mesylate (5 mg/kg/ден) води до статистически значимо увеличение на наддаването на телесното тегло и повишава серумните IGF-1 и GH нивата при кучетата. Ibutamoren Mesylate води до значително увеличение на нивата на CSF IGF-1 или GH на 7 или 15 дни от изследването. Предварително обработване на мишки с GH блокира активирането на тези неврони от Ibutamoren Mesylate (50 μg, IP). При нокаутните мишки както GH, така и октреотидът не успяват да инхибират ибутаморен мезилат активиране на аркуатни неврони. Хроничното орално приложение на MK-0677 е свързано със значително увеличение на нивата на GH и IGF-I, които се поддържат за продължителността на лечението. GH профилът след администрирането на MK-0677 се състои от епизодични увеличения над контрола. MK-0677 значително увеличава пиковите концентрации на GH след перорално приложение. MK-0677 е мощна GH секретагога, която предизвиква незабавно, голямо, дълготрайно повишаване на нивата на GH, когато се прилага перорално или IV