Лираглутид антидиабетици за контрол на кръвната захар CAS NO.204656-20-2
Подробности за продукта
| CAS | 204656-20-2 | Молекулярна формула | C172H265N43O51 |
| Молекулно тегло | 3751.20 | Външен вид | Бяла |
| Състояние на съхранение | Устойчивост на светлина, 2-8 градуса | Пакет | Чанта/флакон от алуминиево фолио |
| чистота | ≥98% | Транспорт | Студена верига и доставка за хладно съхранение |
Съставки на лираглутид
Активна съставка:
Лираглутид (аналог на човешки глюкагоноподобен пептид-1 (GLP-1), произведен от дрожди чрез технология за генетична рекомбинация).
Химическо име:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-хексадеканоил))))-GLP-1[7-37]
Други съставки:
Динатриев хидрогенфосфат дихидрат, пропиленгликол, хлороводородна киселина и/или натриев хидроксид (само като регулатори на рН), фенол и вода за инжекции.
Приложение
Диабет тип 2
Лираглутид подобрява контрола на кръвната захар.Той намалява свързаната с храненето хипергликемия (за 24 часа след приложението) чрез увеличаване на секрецията на инсулин (само), когато е необходимо чрез повишаване на нивата на глюкоза, забавяне на изпразването на стомаха и потискане на секрецията на прандиален глюкагон.
Подходящ е за пациенти, чиято кръвна захар все още е слабо контролирана след максималната поносима доза само на метформин или сулфонилурейни производни.Използва се в комбинация с метформин или сулфонилурейни продукти.
Той действа по глюкозо-зависим начин, което означава, че ще стимулира секрецията на инсулин само когато нивата на кръвната захар са по-високи от нормалното, предотвратявайки „превишаване“.Следователно, той показва незначителен риск от хипогликемия.
Има потенциал за инхибиране на апоптозата и стимулиране на регенерацията на бета клетките (виждано при проучвания при животни).
Намалява апетита и инхибира натрупването на телесно тегло, както е показано в директни проучвания срещу глимепирид.
Фармакологично действие
Лираглутидът е аналог на GLP-1 с 97% хомология на последователността с човешки GLP-1, който може да се свърже и активира GLP-1 рецептора.GLP-1 рецепторът е целта на естествения GLP-1, ендогенен инкретинов хормон, който насърчава зависимата от концентрацията на глюкоза секреция на инсулин от β клетките на панкреаса.За разлика от естествения GLP-1, фармакокинетичните и фармакодинамичните профили на лираглутид при хора са подходящи за режим на дозиране веднъж дневно.След подкожно инжектиране неговият механизъм на удължено действие включва: самоасоцииране, което забавя абсорбцията;свързване с албумин;По-висока стабилност на ензима и по този начин по-дълъг плазмен полуживот.
Активността на лираглутид се медиира от неговото специфично взаимодействие с GLP-1 рецептора, което води до повишаване на цикличния аденозин монофосфат (cAMP).Лираглутид стимулира секрецията на инсулин по начин, зависим от концентрацията на глюкоза, като същевременно намалява излишната секреция на глюкагон по начин, зависим от концентрацията на глюкоза.
Следователно, когато кръвната захар се повиши, секрецията на инсулин се стимулира, докато секрецията на глюкагон се инхибира.Обратно, лираглутид намалява секрецията на инсулин по време на хипогликемия, без да влияе на секрецията на глюкагон.Хипогликемичният механизъм на лираглутид включва също леко удължаване на времето за изпразване на стомаха.Лираглутид намалява телесното тегло и телесната мастна маса, като намалява глада и приема на енергия.
