Лираглутид анти-диабетици за контрол на кръвната захар CAS №204656-20-2

Диабет тип 2

Лираглутид подобрява контрола на кръвната глюкоза. Той намалява свързаната с храненето хипергликемия (в продължение на 24 часа след прилагане) чрез увеличаване на секрецията на инсулин (само), когато се изисква чрез повишаване на нивата на глюкоза, забавяне на изпразването на стомаха и потискане на секрецията на прандиална глюкагон.
Той е подходящ за пациенти, чиято кръвна захар все още е слабо контролирана след максимално поносимата доза метформин или сулфонилуреи. Използва се в комбинация с метформин или сулфонилуреи.
Той действа по зависим от глюкоза начин, което означава, че ще стимулира секрецията на инсулин само когато нивата на глюкозата в кръвта са по-високи от нормалните, предотвратявайки „превишаване“. Следователно, той показва незначителен риск от хипогликемия.
Той има потенциал за инхибиране на апоптозата и стимулиране на регенерацията на бета клетки (наблюдавани при изследвания на животни).
Той намалява апетита и инхибира наддаването на телесното тегло, както е показано в изследване на главата спрямо глимепирид.

Фармакологични действия

Лираглутидът е GLP-1 аналог с 97% хомология на последователността към човешки GLP-1, който може да се свърже и да активира GLP-1 рецептора. GLP-1 рецепторът е мишена на местния GLP-1, ендогенен инкретинов хормон, който насърчава секрецията на инсулин, зависима от глюкоза от β клетки на панкреаса. За разлика от родния GLP-1, фармакокинетичните и фармакодинамичните профили на лираглутид при хора са подходящи за режим на дозиране веднъж дневно. След подкожно инжектиране, неговият механизъм на продължително действие включва: самообосноване, което забавя абсорбцията; обвързване с албумин; По-висока ензимна стабилност и по този начин по-дълъг плазмен полуживот.

Активността на лираглутида се медиира от специфичното му взаимодействие с GLP-1 рецептора, което води до увеличаване на цикличния аденозин монофосфат (CAMP). Лираглутидът стимулира секрецията на инсулин по начин, зависим от концентрацията на глюкоза, като същевременно намалява излишната секреция на глюкагон по начин, зависим от концентрацията на глюкоза.

Следователно, когато кръвната глюкоза се повиши, секрецията на инсулин се стимулира, докато секрецията на глюкагон се инхибира. За разлика от тях, лираглутидът намалява секрецията на инсулин по време на хипогликемия, без да засяга глюкагоновата секреция. Хипогликемичният механизъм на лираглутид също включва леко удължаване на времето за изпразване на стомаха. Лираглутид намалява телесното тегло и телесната мазнина чрез намаляване на глада и приема на енергия.