Лираглутид антидиабетици за контрол на кръвната захар CAS № 204656-20-2
Детайли за продукта
| КАС | 204656-20-2 | Молекулна формула | C172H265N43O51 |
| Молекулно тегло | 3751.20 | Външен вид | Бяло |
| Условия за съхранение | Светлоустойчивост, 2-8 градуса | Пакет | Алуминиева фолиева торбичка/флакон |
| Чистота | ≥98% | Транспорт | Доставка на студена верига и хладилно съхранение |
Съставки на Лираглутид
Активна съставка:
Лираглутид (аналог на човешкия глюкагоноподобен пептид-1 (GLP-1), произведен от дрожди чрез технология за генетична рекомбинация).
Химично наименование:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-хексадеканоил)))-GLP-1[7-37]
Други съставки:
Динатриев хидрогенфосфат дихидрат, пропиленгликол, солна киселина и/или натриев хидроксид (само като регулатори на pH), фенол и вода за инжекции.
Приложение
Диабет тип 2
Лираглутид подобрява контрола на кръвната захар. Той намалява свързаната с храненето хипергликемия (в продължение на 24 часа след приложение), като увеличава секрецията на инсулин (само) когато е необходимо, чрез повишаване на нивата на глюкоза, забавяне на изпразването на стомаха и потискане на секрецията на глюкагон след хранене.
Подходящ е за пациенти, чиято кръвна захар все още е слабо контролирана след максимално поносимата доза метформин или сулфонилуреи самостоятелно. Използва се в комбинация с метформин или сулфонилуреи.
Той действа по глюкозозависим начин, което означава, че ще стимулира секрецията на инсулин само когато нивата на кръвната захар са по-високи от нормалните, предотвратявайки „превишаване на дозата“. Следователно, показва незначителен риск от хипогликемия.
Той има потенциал да инхибира апоптозата и да стимулира регенерацията на бета клетки (наблюдавано в проучвания върху животни).
Той намалява апетита и потиска наддаването на телесно тегло, както е показано в директно сравнително проучване с глимепирид.
Фармакологично действие
Лираглутид е GLP-1 аналог с 97% хомология на последователността с човешкия GLP-1, който може да се свързва и активира GLP-1 рецептора. GLP-1 рецепторът е мишена на нативния GLP-1, ендогенен инкретинов хормон, който насърчава зависимата от концентрацията на глюкоза инсулинова секреция от панкреатичните β-клетки. За разлика от нативния GLP-1, фармакокинетичните и фармакодинамичните профили на лираглутид при хора са подходящи за режим на дозиране веднъж дневно. След подкожно инжектиране, механизмът му на удължено действие включва: самоасоциация, която забавя абсорбцията; свързване с албумин; по-висока ензимна стабилност и следователно по-дълъг плазмен полуживот.
Активността на лираглутид се медиира от специфичното му взаимодействие с GLP-1 рецептора, което води до повишаване на цикличния аденозин монофосфат (цАМФ). Лираглутид стимулира секрецията на инсулин по начин, зависим от концентрацията на глюкоза, като същевременно намалява излишната секреция на глюкагон по начин, зависим от концентрацията на глюкоза.
Следователно, когато кръвната захар се повиши, секрецията на инсулин се стимулира, докато секрецията на глюкагон се инхибира. За разлика от това, лираглутид намалява секрецията на инсулин по време на хипогликемия, без да повлиява секрецията на глюкагон. Хипогликемичният механизъм на лираглутид включва и леко удължаване на времето за изпразване на стомаха. Лираглутид намалява телесното тегло и телесната мастна маса, като намалява глада и приема на енергия.
