API на ганиреликс ацетат пептид
Детайли за продукта
| Име | Ганиреликс ацетат |
| CAS номер | 123246-29-7 |
| Молекулна формула | C80H113ClN18O13 |
| Молекулно тегло | 1570.34 |
Синоними
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; ГАНИРЕЛИКС; Ганиреликс ацетат USP/EP/
Описание
Ганиреликс е синтетично декапептидно съединение, а неговата ацетатна сол, Ганиреликс ацетат, е антагонист на рецептора за гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH). Аминокиселинната последователност е: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. В клиничната практика се използва главно при жени, подложени на контролирани програми за овариална стимулация чрез асистирана репродуктивна технология, за предотвратяване на преждевременни пикове на лутеинизиращ хормон и за лечение на нарушения на фертилитета, причинени от тази причина. Лекарството се характеризира с по-малко нежелани реакции, висок процент на бременност и кратък период на лечение, и има очевидни предимства в сравнение с подобни лекарства в клиничната практика.
Фармакологично действие
Пулсиращото освобождаване на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH) стимулира синтеза и секрецията на LH и FSH. Честотата на LH импулсите в средната и късната фоликуларна фаза е приблизително 1 на час. Тези импулси се отразяват в преходно повишаване на серумния LH. По време на средата на менструалния период, масивното освобождаване на GnRH причинява пик на LH. Средноменструалният пик на LH може да предизвика няколко физиологични реакции, включително: овулация, възобновяване на мейозата на ооцитите и образуване на жълто тяло. Образуването на жълтото тяло води до повишаване на серумните нива на прогестерон, докато нивата на естрадиол спадат. Ганиреликс ацетат е GnRH антагонист, който конкурентно блокира GnRH рецепторите върху хипофизните гонадотрофи и последващите пътища на трансдукция. Той води до бързо, обратимо инхибиране на секрецията на гонадотропин. Инхибиторният ефект на ганиреликс ацетат върху секрецията на LH на хипофизата е по-силен от този върху FSH. Ганиреликс ацетат не успява да индуцира първото освобождаване на ендогенни гонадотропини, което е в съответствие с антагонизма. Пълното възстановяване на нивата на LH и FSH в хипофизата настъпва в рамките на 48 часа след прекратяване на приема на ганиреликс ацетат.
