Ganirelix ацетат пептид API

Пулсативното освобождаване на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH) стимулира синтеза и секрецията на LH и FSH. Честотата на LH импулсите в средната и късната фоликуларна фаза е приблизително 1 на час. Тези импулси се отразяват в преходни повишения в серумния LH. По време на средата на менструалния период масовото освобождаване на GnRH причинява прилив на LH. Средният пренапрежение на LH може да предизвика няколко физиологични отговора, включително: овулация, мейотично възобновяване на яйцеклетки и образуване на корпус лутей. Образуването на корпусния лутей причинява повишаване на серумните прогестерон нива, докато нивата на естрадиол падат. Ganirelix Acetate е антагонист на GnRH, който конкурентно блокира GnRH рецепторите на гонадотрофите на хипофизата и последващи пътища за трансдукция. Той произвежда бързо, обратимо инхибиране на секрецията на гонадотропин. Инхибиторният ефект на Ganirelix ацетат върху секрецията на хипофизата LH е по -силен от този на FSH. Ganirelix ацетат не успя да предизвика първото освобождаване на ендогенни гонадотропини, съответстващи на антагонизма. Пълното възстановяване на нивата на хипофизата LH и FSH се наблюдава в рамките на 48 часа след прекратяването на ацетат Ganirelix.