име | Даптомицин |
CAS номер | 103060-53-3 |
Молекулярна формула | C72H101N17O26 |
Молекулно тегло | 1620,67 |
EINECS номер | 600-389-2 |
Точка на топене | 202-204°С |
Точка на кипене | 2078,2±65,0 °C (Прогнозно) |
Плътност | 1,45±0,1 g/cm3 (Прогнозно) |
Точка на възпламеняване | 87℃ |
Условия за съхранение | Запечатано на сухо, Да се съхранява във фризер при -20°C |
Разтворимост | Метанол: разтворим 5 mg/mL |
Коефициент на киселинност | (pKa) 4,00±0,10 (Прогнозно) |
Формуляр | прах |
Цвят | безцветен до бледожълт |
N-[N-(1-Оксодецил)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-цикло[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L-Glu-]-4-(2-аминофенил)-4-оксо-L-Abu-];N-[N-деканоил-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-цикло[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L- Глу-]-3-(2-аминобензоил)-L-Ala-];N-(1-оксодецил)-L-триптофил-D-аспарагинил-L-α-аспартил-L-треонилглицил-L-орнитинил-L- а-аспартил-D-аланил-L-α-аспартилглицил-D-серил-(3R)-3-метил-L-α-глутамил-α,2-диамино-y-оксо-бензенбутанова киселина(13-4)лактон; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomycin(LY146032)
Антибиотикът даптомицин е цикличен липопептиден антибиотик с нова структура, извлечена от ферментационния бульон на Streptomyces (S. reseosporus), който възпрепятства биосинтезата на пептидогликана на бактериалната клетъчна стена, като нарушава транспорта на аминокиселини в клетъчната мембрана.Промяната на свойствата на цитоплазмената мембрана може да наруши функцията на бактериалната мембрана по множество начини и бързо да убие грам-положителните бактерии.В допълнение към способността си да действа върху повечето клинично значими Грам-положителни бактерии, даптомицинът е по-важен за изолирани щамове, които са показали резистентност към метицилин, ванкомицин и линезолид in vitro.Той има мощна активност и това свойство има много важни клинични последици за критично болни пациенти.Еозинофилната пневмония е рядко и много сериозно заболяване със симптоми, включително треска, кашлица, задух и затруднено дишане.
Даптомицин има добра бактериостатична активност срещу различни устойчиви на антибиотици бактерии, като MIC=0,06-0,5 μg/ml за метицилин-резистентен Staphylococcus aureus (MRSA) и метицилин-резистентен Staphylococcus aureus (MRSA).MIC=0,0625~1μg/ml за бактерии, MIC=0,12~0,5μg/ml за оксацилин-резистентен Staphylococcus epidermidis, MIC=2,5μg/ml за ентерококи, силно устойчиви на аминогликозидни антибиотици, MIC=2,5μg/ml за MICrBI на Enterococcus е 0,5~1μg/ml, а MIC на Enterococcus, резистентни към гликопептидни антибиотици, е 1~2μg/ml.