Каспофунгин за противогъбични инфекции
Подробности за продукта
| име | каспофунгин |
| CAS номер | 162808-62-0 |
| Молекулярна формула | C52H88N10O15 |
| Молекулно тегло | 1093.31 |
| EINECS номер | 1806241-263-5 |
| Точка на кипене | 1408,1±65,0 °C (Прогнозно) |
| Плътност | 1,36±0,1 g/cm3 (Прогнозно) |
| Коефициент на киселинност | (pKa) 9,86±0,26 (Прогнозирано) |
Синоними
CS-1171;Каспофунгин;КАСПОФУНГИН;КАСПОРФУНГИН;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-орнитин]-5-[(3R)-3-хидрокси-L-орнитин]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Химични свойства
Каспофунгин е първият ехинокандин, одобрен за лечение на инвазивни гъбични инфекции.Експериментите in vitro и in vivo потвърдиха, че каспофунгин има добра антибактериална активност срещу важни опортюнистични патогени - Candida и Aspergillus.Каспофунгин може да разкъса клетъчната стена чрез инхибиране на синтеза на 1,3-β-глюкан.Клинично каспофунгин има добър ефект при лечението на различни кандидози и аспергилози.
Ефект
(1,3)-D-глюкан синтазата е ключов компонент на синтеза на клетъчната стена на гъбичките, а каспофунгинът може да упражнява противогъбичен ефект чрез неконкурентно инхибиране на този ензим.След интравенозно приложение плазмената концентрация на лекарството пада бързо поради разпределението в тъканите, последвано от постепенно повторно освобождаване на лекарството от тъканта.Метаболизмът на каспофунгин се повишава с увеличаване на дозата и е свързан с дозата във времето до стационарно състояние при многократни дози.Следователно, за да се постигнат ефективни терапевтични нива и да се избегне натрупването на лекарството, трябва да се приложи първа натоварваща доза, последвана от поддържаща доза.Когато се използват едновременно индуктори на цитохром p4503A4, като рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин и др., се препоръчва увеличаване на поддържащата доза каспофунгин.
Показания
Одобрените от FDA показания за каспофунгин включват: 1. Треска с неутропения: дефинирана като: треска >38°C с абсолютен брой неутрофили (ANC) ≤500/ml, или с ANC ≤1000/ml и се прогнозира, че може да бъде намалена до под 500/ml.Съгласно препоръката на Американското общество по инфекциозни болести (IDSA), въпреки че пациентите с персистираща треска и неутропения са били лекувани с широкоспектърни антибиотици, на високорисковите пациенти все още се препоръчва да използват емпирична противогъбична терапия, включително каспофунгин и други противогъбични лекарства ..2. Инвазивна кандидоза: IDSA препоръчва ехинокандини (като каспофунгин) като лекарство на избор при кандидемия.Може да се използва и за лечение на интраабдоминални абсцеси, перитонит и инфекции на гръдния кош, причинени от инфекция с Candida.3. Кандидоза на хранопровода: Каспофунгин може да се използва за лечение на езофагеална кандидоза при пациенти с рефрактерна или непоносимост към други терапии.Няколко проучвания установяват, че терапевтичният ефект на каспофунгин е сравним с този на флуконазол.4. Инвазивна аспергилоза: Каспофунгин е одобрен за лечение на инвазивна аспергилоза при пациенти с непоносимост, резистентност и неефективност на основното противогъбично лекарство, вориконазол.Въпреки това, ехинокандин не се препоръчва като терапия от първа линия.
