Име | Даптомицин |
CAS номер | 103060-53-3 |
Молекулна формула | C72H101N17O26 |
Молекулно тегло | 1620.67 |
Номер на einecs | 600-389-2 |
Точка на топене | 202-204 ° C. |
Точка на кипене | 2078.2 ± 65.0 ° C (прогнозиран) |
Плътност | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (прогнозирано) |
Точка на светкавицата | 87 ℃ |
Условия за съхранение | Запечатан в сухо, съхранявайте във фризер, под -20 ° C |
Разтворимост | Метанол: Soluble5mg/ml |
Коефициент на киселинност | (PKA) 4,00 ± 0,10 (прогнозирано) |
Форма | прах |
Цвят | Безцветно до припадно жълто |
N- [N- (1-оксодецил) -L-TRP-D-ASN-L-ASP-]-CYCLO [L-THR*-GLY-L-L-ASP-D-ALA-L-ASP-GLY-D-SER-[(3R) -3-метил-L-Glu-]-4- (2-аминофенил) -4-окси-L-ABU-] ; Ecyl) -l-tryptophyl-D-аспарагинил-α-аспартил-L-тренилглицил-L-ornithinyl-L-α-аспартил-D-аланил-L-α-аспартилглицил-D-серил- (3R) -3-метил-L-α- Глутамил-α, 2-диамино-γ-оксо-бензенебутаноакацид (13-4) лактон; доптомицин; дапцин; даптомицин,> = 99%; daptomycinreadymadesolution; daptomycin (LY146032)
Антибиотикът даптомицин е цикличен липопептиден антибиотик с нова структура, извлечена от ферментационния бульон на Streptomyces (S. reseosporus), която пречи на биосинтезата на клетъчната клетъчна стена пептидогликан чрез нарушаване на транспортирането на аминокиселинни киселини в клетъчната мембрана. Промяната на свойствата на цитоплазмената мембрана може да наруши функцията на бактериалната мембрана по множество начини и бързо да убие грам-положителни бактерии. В допълнение към способността си да действа върху повечето клинично значими грам-положителни бактерии, даптомицинът е по-важен за изолирани щамове, които показват резистентност към метицилин, ванкомицин и линезолид in vitro. Той има мощна активност и това свойство има много важни клинични последици за критично болни заразени пациенти. Еозинофилната пневмония е рядко и много сериозно заболяване със симптоми, включително треска, кашлица, задух и затруднено дишане.
Даптомицинът има добра бактериостатична активност срещу различни антибиотични резистентни бактерии, като MIC = 0,06-0,5 μg/ml за резистент на метицилин Staphylococcus aureus (MRSA) и резистентна на метицилин Staphylococcus aureus (MRSA). MIC = 0,0625 ~ 1μg/ml за бактерии, MIC = 0,12 ~ 0,5 µg/ml за оксацилин -устойчив на стафилокок епидермидис, MIC = 2.5 μg/ml за ентерокок, силно устойчив на аминогликозидни антибиотици, MIC = 2.5 мкг/ML Forbia антибиотици, MIC = 2.5 мкг/ML Forbia -Mic = 2.5 мкг/ML Forbia -MIBIOTIC 0,5 ~ 1 μg/ml, а MIC на ентерококус, резистентен към гликопептидни антибиотици, е 1 ~ 2μg/ml.