Caspofungin за противогъбични инфекции
Детайл на продукта
| Име | Caspofungin |
| CAS номер | 162808-62-0 |
| Молекулна формула | C52H88N10O15 |
| Молекулно тегло | 1093.31 |
| Номер на einecs | 1806241-263-5 |
| Точка на кипене | 1408,1 ± 65,0 ° C (прогнозирано) |
| Плътност | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (прогнозирано) |
| Коефициент на киселинност | (PKA) 9.86 ± 0.26 (прогнозиран) |
Синоними
CS-1171; Caspofungine; Caspofungin; Casporfungin; Pneumocandinb0,1-[(4R, 5S) -5-[(2-аминоетил) амино] -N2- (10,12-диметил -1-оксотетрадецил) -4-хидрокси-L-орнатин] -5-[(3R) -3-хидрокси-L-орнатин]-; Caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Химични свойства
Caspofungin беше първият ехинокандин, одобрен за лечение на инвазивни гъбични инфекции. Експериментите in vitro и in vivo потвърдиха, че Caspofungin има добра антибактериална активност срещу важни опортюнистични патогени-кандида и Aspergillus. Caspofungin може да разкъса клетъчната стена, като инхибира синтеза на 1,3-β-глюкан. Клинично, Caspofungin има добър ефект върху лечението на различна кандидоза и аспергилоза.
Ефект
(1,3) -D-глюкан синтазата е ключов компонент на синтеза на гъбична клетъчна стена и каспофунгинът може да упражнява противогъбичен ефект чрез неконкурентно инхибиране на този ензим. След интравенозно приложение, концентрацията на плазменото лекарство спада бързо поради разпределението на тъканите, последвано от постепенно предавание на лекарството от тъканта. Метаболизмът на каспофунгин се увеличава с увеличаване на дозата и е свързан с дозата във времето до стабилно състояние с множество дози. Следователно, за да се постигнат ефективни терапевтични нива и да се избегне натрупването на лекарства, трябва да се прилага първо натоварване доза, последвана от поддържаща доза. При използване на цитохром P4503A4 индуктори едновременно, като рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин и др.
Показания
Одобрените от FDA индикации за Caspofungin включват: 1. Треска с неутропения: дефинирана като: треска> 38 ° C с абсолютен брой неутрофили (ANC) ≤500/ml, или с ANC ≤1000/ml и се прогнозира, че може да бъде намален до под 500/ml. Според препоръката на Обществото за инфекциозни заболявания на Америка (IDSA), въпреки че пациентите с персистираща треска и неутропения са лекувани с широкоспектърни антибиотици, пациентите с висок риск все още се препоръчват да използват емпирична противогъбична терапия, включително каспофунт и други противогъбични лекарства. . 2. Инвазивна кандидоза: IDSA препоръчва ехинокандини (като Caspofungin) като лекарство по избор за кандидемия. Може да се използва и за лечение на вътреабдоминални абсцеси, перитонит и инфекции на гърдите, причинени от инфекция с кандида. 3. Кандидоза на хранопровода: Каспофунгин може да се използва за лечение на кандидоза на хранопровода при пациенти с огнеупорна или непоносимост към други терапии. Няколко проучвания са установили, че терапевтичният ефект на каспофунгин е сравним с този на флуконазол. 4. Инвазивна аспергилоза: Каспофунгин е одобрен за лечение на инвазивна аспергилоза при пациенти с непоносимост, резистентност и неефективност на основното противогъбично лекарство, вориконазол. Ехинокандин обаче не се препоръчва като терапия от първа линия.
