Каспофунгин за противогъбични инфекции
Детайли за продукта
| Име | Каспофунгин |
| CAS номер | 162808-62-0 |
| Молекулна формула | C52H88N10O15 |
| Молекулно тегло | 1093.31 |
| EINECS номер | 1806241-263-5 |
| Точка на кипене | 1408,1±65,0 °C (прогнозирано) |
| Плътност | 1,36±0,1 г/см3 (прогнозирано) |
| Коефициент на киселинност | (pKa) 9,86±0,26 (прогнозирано) |
Синоними
CS-1171;Каспофунгин;КАСПОФУНГИН;КАСПОРФУНГИН;ПнеуМокандинB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-аМиноетил)аМино]-N2-(10,12-диметил-1-оксотетрадецил)-4-хидрокси-L-орнитин]-5-[(3R)-3-хидрокси-L-орнитин]-;КаспофунгинMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Химични свойства
Каспофунгинът е първият ехинокандин, одобрен за лечение на инвазивни гъбични инфекции. Експерименти in vitro и in vivo потвърдиха, че каспофунгинът има добра антибактериална активност срещу важни опортюнистични патогени - Candida и Aspergillus. Каспофунгинът може да разкъса клетъчната стена, като инхибира синтеза на 1,3-β-глюкан. Клинично каспофунгинът има добър ефект при лечението на различни видове кандидоза и аспергилоза.
Ефект
(1,3)-D-глюкан синтазата е ключов компонент на синтеза на клетъчната стена на гъбичките, а каспофунгинът може да упражнява противогъбичен ефект чрез неконкурентно инхибиране на този ензим. След интравенозно приложение, плазмената концентрация на лекарството спада бързо поради тъканното разпределение, последвано от постепенно повторно освобождаване на лекарството от тъканта. Метаболизмът на каспофунгин се увеличава с увеличаване на дозата и е дозозависим по време на достигане на стационарно състояние при многократни дози. Следователно, за да се постигнат ефективни терапевтични нива и да се избегне натрупване на лекарството, трябва да се приложи първа натоварваща доза, последвана от поддържаща доза. При едновременна употреба на индуктори на цитохром p4503A4, като рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин и др., се препоръчва увеличаване на поддържащата доза на каспофунгин.
Показания
Одобрените от FDA показания за каспофунгин включват: 1. Треска с неутропения: дефинирана като: треска >38°C с абсолютен брой неутрофили (ANC) ≤500/ml или с ANC ≤1000/ml и се очаква, че може да бъде намален под 500/ml. Според препоръката на Американското дружество по инфекциозни болести (IDSA), въпреки че пациенти с персистираща треска и неутропения са лекувани с широкоспектърни антибиотици, на пациентите с висок риск все още се препоръчва емпирична противогъбична терапия, включително каспофунгин и други противогъбични лекарства. 2. Инвазивна кандидоза: IDSA препоръчва ехинокандини (като каспофунгин) като лекарство по избор за кандидемия. Може да се използва и за лечение на интраабдоминални абсцеси, перитонит и инфекции на гръдния кош, причинени от Candida инфекция. 3. Езофагеална кандидоза: Каспофунгин може да се използва за лечение на езофагеална кандидоза при пациенти с рефрактерност или непоносимост към други терапии. Няколко проучвания са установили, че терапевтичният ефект на каспофунгин е сравним с този на флуконазол. 4. Инвазивна аспергилоза: Каспофунгин е одобрен за лечение на инвазивна аспергилоза при пациенти с непоносимост, резистентност и неефективност на основното противогъбично лекарство, вориконазол. Ехинокандин обаче не се препоръчва като терапия от първа линия.
