Атозибан ацетат, използван за предотвратяване на преждевременно раждане
Детайли за продукта
| Име | Атозибан |
| CAS номер | 90779-69-4 |
| Молекулна формула | C43H67N11O12S2 |
| Молекулно тегло | 994.19 |
| EINECS номер | 806-815-5 |
| Точка на кипене | 1469,0±65,0 °C (прогнозирано) |
| Плътност | 1,254±0,06 г/см3 (прогнозирано) |
| Условия за съхранение | -20°C |
| Разтворимост | H2O: ≤100 мг/мл |
Описание
Атозибан ацетатът е дисулфидно свързан цикличен полипептид, състоящ се от 9 аминокиселини. Той е модифицирана молекула на окситоцин в позиции 1, 2, 4 и 8. N-терминалът на пептида е 3-меркаптопропионова киселина (тиол и [Cys]6 образуват дисулфидна връзка), C-терминалът е под формата на амид, втората аминокиселина в N-терминала е етилиран модифициран [D-Tyr(Et)]2, а атозибан ацетатът се използва в лекарствата като оцет. Съществува под формата на киселинна сол, известна още като атозибан ацетат.
Приложение
Атозибан е комбиниран антагонист на окситоцин и вазопресин V1A рецептори, като окситоциновият рецептор е структурно подобен на вазопресиновия V1A рецептор. Когато окситоциновият рецептор е блокиран, окситоцинът все още може да действа чрез V1A рецептора, така че е необходимо да се блокират горните два рецепторни пътя едновременно и единичният антагонизъм на един рецептор може ефективно да инхибира маточните контракции. Това е и една от основните причини, поради които β-рецепторните агонисти, калциевите канални блокери и инхибиторите на простагландин синтазата не могат ефективно да инхибират маточните контракции.
Ефект
Атозибан е комбиниран рецепторен антагонист на окситоцин и вазопресин V1A, чиято химическа структура е подобна на двете, има висок афинитет към рецепторите и се конкурира с окситоциновите и вазопресиновите V1A рецептори, като по този начин блокира пътя на действие на окситоцин и вазопресин и намалява маточните контракции.
