Име | Атосибан |
CAS номер | 90779-69-4 |
Молекулна формула | C43H67N11O12S2 |
Молекулно тегло | 994.19 |
Номер на einecs | 806-815-5 |
Точка на кипене | 1469,0 ± 65,0 ° C (прогнозирано) |
Плътност | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (прогнозирано) |
Условия за съхранение | -20 ° C. |
Разтворимост | H2O: ≤100 mg/ml |
Атозибанският ацетат е цикличен полипептид, свързан с дисулфид, състоящ се от 9 аминокиселини. It is a modified oxytocin molecule at positions 1, 2, 4 and 8. The N-terminus of the peptide is 3-mercaptopropionic acid (thiol and The sulfhydryl group of [Cys]6 forms a disulfide bond), the C-terminal is in the form of an amide, the second amino acid at the N-terminal is an ethylated modified [D-Tyr(Et)]2, and Атозибанският ацетат се използва в лекарства като оцет, той съществува под формата на кисела сол, обикновено известна като атозибански ацетат.
Atosiban е окситоцин и вазопресин V1A комбиниран рецептор антагонист, окситоциновият рецептор е структурно подобен на вазопресин V1A рецептора. Когато окситоциновият рецептор е блокиран, окситоцинът все още може да действа чрез V1A рецептора, така че е необходимо да се блокират горните два рецепторни пътя едновременно и един антагонизъм на един рецептор може ефективно да инхибира свиването на матката. Това е и една от основните причини, поради които β-рецепторните агонисти, блокерите на калциевите канали и инхибиторите на простагландин синтаза не могат ефективно да инхибират контракциите на матката.
Atosiban е комбиниран рецептор антагонист на окситоцин и вазопресин V1A, химическата му структура е подобна на двете и има висок афинитет към рецепторите и по този начин се конкурира с окситоцин и вазопресин V1A рецептори, като по този начин блокира пътя на действието на окситоцин и вазопресин и редуцира утеринните контракции.