Sildenafil цитрат, лекуващ еректилна дисфункция 171599-83-0

Фармакологични действия
Силденафил цитрат е селективен 5-фосфодиестеразен инхибитор, който засилва зависимо от азотния оксид, цикличен гуанозин монофосфат-медииран белодробно вазодилатация чрез инхибиране на разпадането на цикличния гуанозин монофосфат. В допълнение към директното разширяване на белодробните кръвоносни съдове, той може също да предотврати или обърне съдовото ремоделиране.

Лечебни свойства и приложения
Силденафил цитрат, търговско наименование viagre, обикновено известен като виагра, е цикличен гуанозин монофосфат (CGMP)-специфичен фосфодиестераза тип 5 (PDE5), който може да повиши ерекцията след перорално приложение. Силденафил цитрат може да засили ефекта на азотен оксид (NO), като инхибира фосфодиестеразата тип 5, която разлага цикличния гуанозин монофосфат (CGMP) в корпуса на каверноз. Увеличете нивото на CGMP в каверноз на корпуса, отпуснете гладката мускулатура в каверноз на корпуса, увеличете притока на кръв, удължете времето за издигане на пениса и увеличете твърдостта. За пациенти с импотентност с еректилна дисфункция. Възрастните приемат 50 mg перорално всеки път, до 1 път на ден, и го използват според нуждите около 1 час преди полов акт. Максималната сума е 0,1 g всеки път.

In vivo изследвания
При анестезирани кучета силденафил цитрат засилва еректилната функция на пениса при стимулация на тазовия нерв чрез измерване на интракаверновото налягане. Силденафил цитрат значително обърна нарушена релаксация на карбамоилхолин и инхибира образуването на супероксид в кавернозната тъкан на хиперхолестеролемичните зайци. При плъхове Sprague-Dawley, силденафил подобрява еректилната функция по начин, зависим от дозата, като максималното възстановяване се наблюдава на 28 ден в доза от 20 mg/kg на ден. При плъхове Sprague-Dawley, прилагането на силденафил доведе до запазване на коефициента на колаген с гладка мускулатура и запазване на CD31 и експресията на ENOS. При плъхове Sprague-Dawley, силденафил значително намалява апоптотичния индекс и увеличава фосфорилирането на Akt и ENOS в сравнение с контролната група.