Силденафил цитрат за лечение на еректилна дисфункция 171599-83-0
Детайли за продукта
| Име | Силденафил цитрат |
| CAS номер | 171599-83-0 |
| Молекулна формула | C28H38N6O11S |
| Молекулно тегло | 666,70 |
| EINECS номер | 200-659-6 |
| Мерк | 14 8489 |
| Плътност | 1,445 г/см3 |
| Условия за съхранение | 2-8°C |
| Формуляр | Прах |
| Цвят | Бяло |
| Разтворимост във вода | ДМСО: >20 мг/мл |
Синоними
Виагра, Силденафил цитрат; 1-[[3-(4,7-Дихидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-ил)-4-етоксифенил]сулфонил]-4-метилпиперазинцитратна сол; 5-[2-Етокси-5-(4-метилпиперазин-1-ил)сулфонилфенил]-1-метил-3-пропил-4H-пиразоло[5,4-e]пиримидин-7-онцитратна сол; 1-[[3-(6,7-Дихидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-ил)-4-етоксифенил]сулфонил]-4-метилпиперазин, 2-хидрокси-1,2,3-пропантрикарбоксилат; Силденафилцитрат (100 мг); Силденафилцитрат, >=99%; Силденафилцитрат, Професионално снабдяване; 5-[2-Етокси-5-[(4-метил-пиперазин-1-ил)сулфонил]фенил]-1,6-дихидро-1-метил-3-пропил-7H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-онцитрат
Фармакологичен ефект
Фармакологично действие
Силденафил цитратът е селективен 5-фосфодиестеразен инхибитор, който усилва зависимата от азотен оксид, медиирана от цикличен гуанозин монофосфат белодробна вазодилатация чрез инхибиране на разграждането на цикличния гуанозин монофосфат. В допълнение към директното разширяване на белодробните кръвоносни съдове, той може също да предотврати или обърне съдовото ремоделиране.
Лечебни свойства и приложения
Силденафил цитрат, търговско наименование Viagre, известен още като Виагра, е специфичен инхибитор на цикличния гуанозин монофосфат (cGMP) фосфодиестераза тип 5 (PDE5), който може да засили ерекцията след перорално приложение. Силденафил цитрат може да засили ефекта на азотния оксид (NO) чрез инхибиране на фосфодиестераза тип 5, която разгражда цикличния гуанозин монофосфат (cGMP) в кавернозното тяло. Повишава нивото на cGMP в кавернозното тяло, отпуска гладката мускулатура в кавернозното тяло, увеличава притока на кръв, удължава времето на ерекция на пениса и увеличава твърдостта. За пациенти с импотентност и еректилна дисфункция. Възрастни приемат 50 mg перорално всеки път, до 1 път на ден, и го използват при нужда около 1 час преди полов акт. Максималното количество е 0,1 g всеки път.
In vivo изследвания
При анестезирани кучета, силденафил цитратът подобрява еректилната функция на пениса при стимулация на тазовия нерв чрез измерване на интракавернозно налягане. Силденафил цитратът значително обръща нарушената релаксация, стимулирана от карбамоилхолин, и инхибира образуването на супероксид в кавернозната тъкан на хиперхолестеролемични зайци. При плъхове Sprague-Dawley, силденафил подобрява еректилната функция по време-дозозависим начин, като максимално възстановяване настъпва на 28-ия ден при доза от 20 mg/kg на ден. При плъхове Sprague-Dawley, приложението на силденафил води до запазване на съотношението на гладкомускулен колаген и запазване на експресията на CD31 и eNOS. При плъхове Sprague-Dawley, силденафил значително намалява апоптотичния индекс и увеличава фосфорилирането на akt и eNOS в сравнение с контролната група.
