Име | Leuprorelin |
CAS номер | 53714-56-0 |
Молекулна формула | C59H84N16O12 |
Молекулно тегло | 1209.4 |
Номер на einecs | 633-395-9 |
Специфична ротация | D25 -31.7 ° (C = 1 в 1% оцетна киселина) |
Плътност | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (прогнозирано) |
Състояние на съхранение | -15 ° C. |
Форма | Чист |
Коефициент на киселинност | (PKA) 9.82 ± 0.15 (прогнозиран) |
Разтворимост в водата | Разтворим във вода при 1 mg/ml |
LH-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (човек); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -liteinizinghormone-releasinghormonehuman; (deS-gly10, d-leu6, pro -Nhet9) -luteinizinghormone-Releasinghormone; (DeS-Gly10, D-Leu6, Pro-Nhet9) -Luteinizinghormone-ReleasingFactor; [DES-Gly10, D-Leu6, Pro-NHET9] -LH-RH (човек)
Левпролид, Гозерелин, Трипелин и Нафарелин са няколко лекарства, които обикновено се използват в клиничната практика за отстраняване на яйчниците за лечение на пременопауза на рак на гърдата и рак на простатата. (наричани GnRH-A лекарства), лекарствата GnRH-A са сходни по структура на GnRH и се конкурират с хипофизните GnRH рецептори. Тоест, гонадотропинът, секретиран от хипофизата, намалява, което води до значително намаляване на полов хормона, секретиран от яйчника.
Левпролидът е аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH), пептид, съставен от 9 аминокиселини. Този продукт може ефективно да инхибира функцията на хипофизата-ганадалната система, резистентността към протеолитичните ензими и афинитетът към хипофизния GnRH рецептор са по-силни от GnRH, а активността на насърчаването на освобождаването на лутеинизиращия хормон (LH) е около 20 пъти по-голяма от тази на GNRH. Той също има по-силен инхибиторен ефект върху функцията на хипофизата-Gonad от GnRH. В началния стадий на лечение фоликулите, стимулиращи хормона (FSH), LH, естроген или андроген, могат временно да се увеличат и след това, поради намалената реакция на хипофизната жлеза, секрецията на FSH, LH и естроген или андроген се инхибира, което води до зависимост от половите хормони. Сексуалните заболявания (като рак на простатата, ендометриоза и др.) Имат терапевтичен ефект.
Понастоящем ацетатната сол на левпролида се използва главно клинично, тъй като работата на левпролиден ацетат е по -стабилна при стайна температура. Течността трябва да се изхвърли. Може да се използва за лечение на лекарствена кастрация на ендометриоза и маточни фиброиди, централен пубертет, предменопауза на рак на гърдата и рак на простатата, а също и за функционално кървене на матката, което е противопоказано или неефективно за конвенционалната хормонална терапия. Той може да се използва и като премикация преди резекция на ендометриума, която може равномерно да разрежда ендометриума, да намали отока и да намали трудността на операцията.