Леупрорелин ацетат регулира секрецията на гонадните хормони
Детайли за продукта
| Име | Леупрорелин |
| CAS номер | 53714-56-0 |
| Молекулна формула | C59H84N16O12 |
| Молекулно тегло | 1209.4 |
| EINECS номер | 633-395-9 |
| Специфично въртене | D25 -31,7° (c = 1 в 1% оцетна киселина) |
| Плътност | 1,44±0,1 г/см3 (прогнозирано) |
| Условия за съхранение | -15°C |
| Формуляр | Чисто |
| Коефициент на киселинност | (pKa) 9,82±0,15 (Прогнозирано) |
| Разтворимост във вода | Разтворим във вода при 1 мг/мл |
Синоними
LH-RHЛЕУПРОЛИД;ЛЕУПРОЛИД;ЛЕУПРОЛИД(ЧОВЕШКИ);ЛЕУПРОРЕЛИН;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-ЛУТЕИНИЗИРАЩ ХОРМОН-ОСВОБОЖДАВАЩ ХОРМОНЧОВЕШКИ;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-ЛУТЕИНИЗИРАЩ ХОРМОН-ОСВОБОЖДАВАЩ ХОРМОН;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-ЛУТЕИНИЗИРАЩ ХОРМОН-ОСВОБОЖДАВАЩ ФАКТОР;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(ЧОВЕШКИ)
Фармакологичен ефект
Леупролид, госерелин, трипрелин и нафарелин са няколко лекарства, често използвани в клиничната практика за отстраняване на яйчници за лечение на пременопаузален рак на гърдата и рак на простатата. (наричани GnRH-a лекарства), GnRH-a лекарствата са подобни по структура на GnRH и се конкурират с хипофизните GnRH рецептори. Тоест, гонадотропинът, секретиран от хипофизата, намалява, което води до значително намаляване на половите хормони, секретирани от яйчниците.
Леупролидът е аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH), пептид, съставен от 9 аминокиселини. Този продукт може ефективно да инхибира функцията на хипофизно-гонадната система, като резистентността към протеолитичните ензими и афинитетът към хипофизния GnRH рецептор са по-силни от тези на GnRH, а активността за насърчаване на освобождаването на лутеинизиращ хормон (LH) е около 20 пъти по-голяма от тази на GnRH. Той също така има по-силен инхибиращ ефект върху хипофизно-гонадната функция от GnRH. В началния етап на лечението, фоликулостимулиращият хормон (FSH), LH, естроген или андроген може временно да се повишат, а след това, поради намалената реакция на хипофизната жлеза, секрецията на FSH, LH и естроген или андроген се инхибира, което води до зависимост от половите хормони. Сексуалните заболявания (като рак на простатата, ендометриоза и др.) имат терапевтичен ефект.
Понастоящем ацетатната сол на леупролида се използва главно клинично, тъй като действието на леупролид ацетата е по-стабилно при стайна температура. Течността трябва да се изхвърли. Може да се използва за медикаментозно кастриране на ендометриоза и маточни фиброми, централен преждевременен пубертет, пременопаузален рак на гърдата и рак на простатата, както и за функционално маточно кървене, което е противопоказано или неефективно за конвенционална хормонална терапия. Може да се използва и като премедикация преди резекция на ендометриума, което може равномерно да изтъни ендометриума, да намали отока и да намали трудността на операцията.
