Етелкалцетид хидрохлорид

API на етелкалцетид хидрохлорид
Етелкалцетид хидрохлорид е нов синтетичен пептиден калцимиметик, разработен за лечение на вторичен хиперпаратиреоидизъм (ВХПТ) при пациенти с хронично бъбречно заболяване (ХБЗ), подложени на хемодиализа. ВХПТ е често срещано и сериозно усложнение при пациенти с ХБЗ, характеризиращо се с повишени нива на паратиреоиден хормон (ПТХ), нарушен калциево-фосфатен метаболизъм и повишен риск от костни и сърдечно-съдови заболявания.

Етелкалцетид представлява калцимиметик от второ поколение, прилаган интравенозно, и предлага предимства пред по-ранни перорални терапии като цинакалцет, като подобрява спазването на режима и намалява стомашно-чревните странични ефекти.

Механизъм на действие
Етелкалцетидът действа чрез свързване и активиране на калций-чувствителния рецептор (CaSR), разположен върху клетките на паращитовидната жлеза. Това имитира физиологичния ефект на извънклетъчния калций, което води до:

Потискане на секрецията на ПТХ

Намаляване на серумните нива на калций и фосфат

Подобрен минерален баланс и костен метаболизъм

Като алостеричен активатор на CaSR на базата на пептид, етелкалцетидът показва висока специфичност и продължителна активност след интравенозно приложение след диализа.

Клинични изследвания и терапевтичен ефект
Етелкалцетид е обстойно оценен във фаза 3 на клинични изпитвания, включително проучванията EVOLVE, AMPLIFY и EQUIP. Ключовите открития включват:

Значително и трайно намаление на нивата на ПТХ при пациенти с ХБН на хемодиализа

Ефективен контрол на серумния калций и фосфор, допринасящ за подобрена костно-минерална хомеостаза

По-добра поносимост в сравнение с пероралните калцимиметици (по-малко гадене и повръщане)

Подобрено придържане на пациента към предписанията поради интравенозно приложение три пъти седмично по време на диализни сесии

Тези ползи правят етелкалцетид важна терапевтична опция за нефролозите, лекуващи SHPT при диализни популации.

Качество и производство
Нашият API за етелкалцетид хидрохлорид:

Синтезира се чрез твърдофазен пептиден синтез (SPPS) с висока чистота

Отговаря на фармацевтичните спецификации, подходящ за инжекционни форми

Показва ниски нива на остатъчни разтворители, примеси и ендотоксини

Мащабируем е за производство на големи партиди, съвместимо с GMP