Бремеланотид

API на бремеланотид

Бремеланотиде синтетиченагонист на меланокортиновия рецепторразработен за лечение наразстройство на хипоактивното сексуално желание (HSDD) in жени в пременопаузаКато първата централно действаща терапия, специално одобрена за HSDD, Bremelanotide представлява значителен напредък в женското сексуално здраве.

Одобрен от Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) през 2019 г. под търговската маркаВилисиБремеланотид предлага нехормонално решение при поискване за жени, изпитващи постоянна липса на сексуално желание, която не може да се обясни с медицински, психологически или проблеми във връзката.

НашиятAPI на бремеланотидсе произвежда чрез твърдофазен пептиден синтез (SPPS), осигурявайки висока чистота, ниско съдържание на примеси и консистенция, подходяща за клинични и търговски инжекционни формулировки.

Механизъм на действие

Бремеланотид действа чрезактивиране на меланокортинови рецептори, по-специалноMC4R (меланокортин-4 рецептор)вцентрална нервна системаСмята се, че това активиране модулира пътищата вхипоталамускоито участват в сексуалната възбуда и желание.

Ключовите ефекти включват:

• Подобренодопаминергична сигнализация, насърчаване на сексуалния интерес

• Потискане на инхибиторните пътища, засягащи либидото

• Модулация на централната нервна системабез да се разчита на полови хормони (неестрогенни, нетестостеронови)

Този механизъм прави Бремеланотид различен от традиционните хормонални терапии и подходящ за по-широка популация от жени.

Клинични изследвания и резултати

Бремеланотид е бил оценяван в множествоКлинични изпитвания фаза 2 и фаза 3, включващи хиляди жени, диагностицирани с HSDD.

Ключовите констатации включват:

• Статистически значимо подобрениев оценките за сексуално желание (измерени чрез FSFI-d)

• Намаляване на дистрес, свързан с ниско сексуално желание (измерено чрез FSDS-DAO)

• Бързо начало на действие(в рамките на часове), което позволяваупотреба при поискване преди сексуална активност

• Доказана ефикасност при женисъс и без съпътстващи заболявания(напр. депресия, тревожност)

В клинични проучвания, до25%–35%пациентите са постигнали значимо подобрение в сравнение с плацебо.

Безопасност и поносимост

• Най-честите странични ефекти включватгадене, зачервяванеиглавоболие— обикновено леки и самоограничаващи се.

• За разлика от по-ранните меланокортинови агенти, Бремеланотид ене е свързано със значително повишаване на кръвното налягане или сърдечната честотапри повечето пациенти.

• Като лечение по заявка, то избягва хроничното излагане на хормони и може да се използва гъвкаво.

Производство и качество

НашиятAPI на бремеланотид:

• Синтезира се с помощта на усъвършенстван SPPS с висока ефективност

• Отговаря на строги международни стандарти зачистота, идентичност и остатъчни разтворители

• Подходящ е за инжекционни форми (като предварително напълнени автоинжекторни писалки)

• Предлага се впилотни и търговски партиди, подкрепяйки както научноизследователската и развойна дейност, така и предлагането на пазара

Терапевтичен потенциал

Освен HSDD, механизмът на действие на бремеланотид е предизвикал интерес и в други области на...сексуална и невроендокринна модулация, включително:

• Мъжка сексуална дисфункция

• Разстройства, свързани с настроението

• Регулиране на апетита и енергията (чрез меланокортиновата система)

Добре характеризираният му пептиден профил и централната нервна активност продължават да подкрепят потенциалното му развитие в съседни терапевтични области.