Тесаморелин
Тесаморелин API
Тесаморелин е синтетичен пептиден препарат, пълното наименование на който е ThGRF(1-44)NH₂, който е аналог на растежния хормон, освобождаващ хормон (GHRH). Той стимулира предната хипофизна жлеза да секретира растежен хормон (GH), като симулира действието на ендогенния GHRH, като по този начин индиректно повишава нивото на инсулиноподобен растежен фактор 1 (IGF-1), което води до редица ползи за метаболизма и възстановяването на тъканите.
Понастоящем Тесаморелин е одобрен от FDA за лечение на липодистрофия, свързана с ХИВ, особено за намаляване на натрупването на висцерални мазнини в коремната област (висцерална мастна тъкан, VAT). Той е широко изследван и за **против стареене, метаболитен синдром, неалкохолно мастно чернодробно заболяване (NAFLD/NASH)** и други области, показвайки широки перспективи за приложение.
Механизъм на действие
Тесаморелин е пептид, състоящ се от 44 аминокиселини, със структура, много подобна на естествения GHRH. Механизмът му на действие е:
Активирайте GHRH рецептора (GHRHR), за да стимулирате предната хипофиза да освободи GH.
След като GH се повиши, той действа върху черния дроб и околните тъкани, за да увеличи синтеза на IGF-1.
GH и IGF-1 участват съвместно в метаболизма на мазнините, синтеза на протеини, възстановяването на клетките и поддържането на костната плътност.
Действа главно върху разграждането на висцералните мазнини (мобилизиране на мазнините) и има малък ефект върху подкожните мазнини.
В сравнение с директното екзогенно инжектиране на растежен хормон, Тесаморелин насърчава секрецията на растежен хормон чрез ендогенни механизми, което е по-близо до физиологичния ритъм и избягва нежелани реакции, причинени от прекомерен растежен хормон, като задържане на вода и инсулинова резистентност.
Изследвания и клинична ефикасност
Ефикасността на Тесаморелин е потвърдена чрез множество клинични изпитвания, особено в следните области:
1. Липодистрофия, свързана с ХИВ (показания, одобрени от FDA)
Тесаморелин може значително да намали абдоминалната ДДС (средно намаление с 15-20%);
Повишаване на нивата на IGF-1 и подобряване на метаболитното състояние на организма;
Подобряване на формата на тялото и намаляване на психологическата тежест, свързана с преразпределението на мазнините;
Не повлиява съществено подкожния мастен слой, костната плътност или мускулната маса.
2. Неалкохолен стеатохепатит (НАСХ) и чернодробна фиброза
Клиничните изпитвания показват, че Тесаморелин може да намали съдържанието на мазнини в черния дроб (MRI-PDFF образна диагностика);
Очаква се да подобри инсулиновата чувствителност на хепатоцитите;
Той е особено ефективен при пациенти с ХИВ и НАЖБП и има потенциална широкоспектърна метаболитна защита.
3. Метаболитен синдром и инсулинова резистентност
Тесаморелин значително намалява нивата на триглицеридите и абдоминалното затлъстяване;
Подобрява HOMA-IR индекса и спомага за подобряване на инсулиновата резистентност;
Проучванията показват, че може да подобри капацитета за синтез на мускулни протеини, което е полезно за възрастни хора или хора, възстановяващи се от хронични заболявания.
Производство на активни фармацевтични съставки (API) и контрол на качеството
API на Tesamorelin, предоставян от нашата Gentolex Group, използва усъвършенствана технология за твърдофазен пептиден синтез (SPPS) и се произвежда в среда с добри производствени практики (GMP). Той има следните характеристики:
Чистота ≥99% (HPLC)
Не е квалифицирано за откриване на ендотоксини, тежки метали и остатъчни разтворители
Потвърждаване на аминокиселинната последователност и структура чрез LC-MS/NMR
Осигуряване на персонализирано производство от ниво грам до килограм
