Тадалафил 171596-29-5 за лечение на еректилна дисфункция при мъжете

Тадалафил (Tadalafil, Tadalafil) има молекулна формула C22H19N3O4 и молекулно тегло 389.4. Той се използва широко за лечение на мъжка еректилна дисфункция от 2003 г. насам, с търговското наименование Cialis (Cialis). През юни 2009 г. FDA одобри тадалафил в Съединените щати за лечение на пациенти с белодробна артериална хипертония (БАХ) под търговското наименование Adcirca. Тадалафил беше въведен през 2003 г. като лекарство за лечение на ЕД. Той действа 30 минути след приложение, но най-добрият му ефект е 2 часа след началото на действието, като ефектът може да продължи 36 часа и не се влияе от храната. Дозата тадалафил е 10 или 20 mg, препоръчителната начална доза е 10 mg, като дозата се коригира според отговора на пациента и нежеланите реакции. Предварителни проучвания показват, че след перорално приложение на 10 или 20 mg тадалафил в продължение на 12 седмици, ефективните нива са съответно 67% и 81%. Много проучвания показват, че тадалафил има по-добра ефикасност при лечението на еректилна дисфункция.

Еректилна дисфункция: Тадалафил е селективна фосфодиестераза тип 5 (PDE5), подобна на силденафил, но структурата му е различна от последния и диетата с високо съдържание на мазнини не пречи на абсорбцията му. Под действието на сексуална стимулация, синтазата на азотен оксид (NOS) в нервните окончания на пениса и съдовите ендотелни клетки катализира синтеза на азотен оксид (NO) от субстрата L-аргинин. NO активира гуанилат циклазата, която превръща гуанозин трифосфата в цикличен гуанозин монофосфат (cGMP), като по този начин активира цикличната гуанозин монофосфат-зависима протеин киназа, което води до намаляване на концентрацията на калциеви йони в гладкомускулните клетки, причинявайки corpus cavernosum. Ерекцията възниква поради релаксация на гладката мускулатура. Фосфодиестеразата тип 5 (PDE5) разгражда cGMP до неактивни продукти, което отслабва пениса. Тадалафил инхибира разграждането на PDE5, което води до натрупване на cGMP, който отпуска гладката мускулатура на corpus cavernosum, водещо до ерекция на пениса. Тъй като нитратите са донори на NO, комбинираната употреба с тадалафил значително ще повиши нивото на cGMP и ще доведе до тежка хипотония. Следователно, комбинираната употреба на двете е противопоказана в клиничната практика.

Тадалафил действа чрез инхибиране на PDE. GMP се разгражда, така че комбинираната употреба с нитрати може да причини екстремно понижаване на кръвното налягане и да увеличи риска от синкоп. Индукторите на CYP3PA4 ще намалят бионаличността на тадалафил, а комбинацията с рифампицин, циметидин, еритромицин, кларитромицин, итракон, кетокон и HVI протеазни инхибитори може да увеличи концентрацията на лекарството в кръвта трябва да се коригира. Досега няма съобщения, че фармакокинетичните параметри на този продукт са повлияни от диета и алкохол.