Тадалафил 171596-29-5 за лечение на еректилна дисфункция при мъжете

Тадалафил (тадалафил, тадалафил) има молекулна формула на C22H19N3O4 и молекулно тегло 389,4. Той се използва широко при лечението на мъжка еректилна дисфункция от 2003 г. насам с търговското наименование cialis (cialis). През юни 2009 г. FDA одобри Tadalafil в Съединените щати за лечение на пациенти с белодробна артериална хипертония (PAH) под търговското наименование adcirca. Тадалафил е въведен през 2003 г. като лекарство за лечение на ЕД. Той влиза в сила 30 минути след прилагането, но най -добрият му ефект е 2h след началото на действието и ефектът може да продължи 36h и ефектът му не се влияе от храната. Дозата на тадалафил е 10 или 20 mg, препоръчителната първоначална доза е 10 mg, а дозата се регулира според реакцията на пациента и нежеланите реакции. Проучванията преди пазара показват, че след перорално приложение от 10 или 20 mg тадалафил в продължение на 12 седмици, ефективните проценти са съответно 67% и 81%. Много проучвания показват, че тадалафил има по -добра ефикасност при лечението на ЕД.

Еректилна дисфункция: Тадалафил е селективна фосфодиестераза тип 5 (PDE5) като силденафил, но структурата му е различна от последната, а диетата с високо съдържание на мазнини не пречи на неговата абсорбция. Под действието на сексуалната стимулация азотният оксид синтаза (NOS) в окончанията на пенис нерв и съдовите ендотелни клетки катализира синтеза на азотен оксид (NO) от субстрат L-аргинин. Никаква активира гуанилат циклаза, която превръща гуанозин трифосфат в цикличен гуанозин монофосфат (CGMP), като по този начин активира цикличния гуанозин монофосфат-зависима протеин киназа, което води до намаляване на концентрацията на калциеви йони в клетките на гладките мускулни клетки, причинявайки корпусната калцинация на ерок на корпус. Фосфодиестераза тип 5 (PDE5) разгражда CGMP в неактивни продукти, което прави пениса в слабо състояние. Тадалафил инхибира разграждането на PDE5, което води до натрупването на CGMP, което отпуска гладката мускулатура на корпусния каверноз, което води до ерекция на пениса. Тъй като нитратите не са донори, комбинираната употреба с тадалафил ще увеличи значително нивото на CGMP и ще доведе до тежка хипотония. Следователно комбинираното използване на двете е противопоказано в клиничната практика.

Tadalafil работи, като инхибира PDE. GMP се разгражда, така че комбинираната употреба с нитрати може да доведе до изключителен спад на кръвното налягане и да увеличи риска от синкоп. CY3PA4 индукрите ще намалят бионаличността на таданафил, а комбинацията с рифампицин, циметидин, еритромицин, кларитромицин, итракон, кетокон и HVI протеазни инхибитори могат да увеличат концентрацията на кръвта на лекарството. Засега няма съобщения, че фармакокинетичните параметри на този продукт са засегнати от диета и алкохол.