| Име | Орлистат |
| CAS номер | 96829-58-2 |
| Молекулна формула | C29H53NO5 |
| Молекулно тегло | 495,73 |
| EINECS номер | 639-755-1 |
| Точка на топене | <50°C |
| Плътност | 0,976±0,06 г/см3 (прогнозирано) |
| Условия за съхранение | 2-8°C |
| Формуляр | Прах |
| Цвят | Бяло |
| Коефициент на киселинност | (pKa) 14,59±0,23 (Прогнозирано) |
(S)-2-ФОРМИЛАМИНО-4-МЕТИЛ-ПЕНТАНОВА КИСЕЛИНА(S)-1-[[(2S,3S)-3-ХЕКСИЛ-4-ОКСО-2-ОКСЕТАНИЛ]МЕТИЛ]-ДОДЕЦИЛЕСТЕР;RO-18-0647;(-)-ТЕТРАХИДРОЛИПСТАТИН;ОРЛИСТАТ;N-ФОРМИЛ-L-ЛЕВЦИН(1S)-1-[[(2S,3S)-3-ХЕКСИЛ-4-ОКСО-2-ОКСЕТАНИЛ]МЕТИЛ]ДОДЕЦИЛЕСТЕР;Орлистат(синтетаза/съединение);Орлистат(синтез);Орлистат(ферментация)
Имоти
Бял кристален прах, почти неразтворим във вода, лесно разтворим в хлороформ, изключително разтворим в метанол и етанол, лесен за пиролизация, точка на топене 40℃~42℃. Молекулата му е диастереомер, съдържащ четири хирални центъра, при дължина на вълната 529 nm, етаноловият му разтвор има отрицателно оптично въртене.
Начин на действие
Орлистат е дългодействащ и мощен специфичен инхибитор на стомашно-чревната липаза, който инактивира гореспоменатите два ензима чрез образуване на ковалентна връзка с активния серинов участък на липазата в стомаха и тънките черва. Инактивираните ензими не могат да разграждат мазнините в храната до свободни мастни киселини и глицерол, които могат да се абсорбират от организма, като по този начин намаляват приема на мазнини и намаляват теглото. Освен това, някои проучвания са установили, че орлистат инхибира чревната абсорбция на холестерол чрез инхибиране на Niemann-Pick C1-like protein 1 (niemann-pickC1-like1, NPC1L1).
Показания
Този продукт в комбинация с лека хипокалорична диета е показан за дългосрочно лечение на хора със затлъстяване и наднормено тегло, включително такива с установени рискови фактори, свързани със затлъстяването. Този продукт има дългосрочна ефикасност за контрол на теглото (загуба на тегло, поддържане на теглото и предотвратяване на рецидив). Приемът на орлистат може да намали рисковите фактори, свързани със затлъстяването, и честотата на други заболявания, свързани със затлъстяването, включително хиперхолестеролемия, диабет тип 2, нарушен глюкозен толеранс, хиперинсулинемия, хипертония и намаляване на съдържанието на мазнини в органи.
Лекарствени взаимодействия
Може да намали абсорбцията на витамини A, D и E. Може да се допълва с този продукт едновременно. Ако приемате препарати, съдържащи витамини A, D и E (като някои мултивитамини), трябва да приемате този продукт 2 часа след приема му или преди лягане. Хора с диабет тип 2 може да се нуждаят от намаляване на дозата на пероралните хипогликемични средства (напр. сулфонилуреи). Едновременното приложение с циклоспорин може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на последния. Едновременната употреба на амиодарон може да доведе до намалена абсорбция на последния и намалена ефикасност.