Име | Орлистат |
CAS номер | 96829-58-2 |
Молекулна формула | C29H53NO5 |
Молекулно тегло | 495.73 |
Номер на einecs | 639-755-1 |
Точка на топене | <50 ° C. |
Плътност | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (прогнозирано) |
Състояние на съхранение | 2-8 ° C. |
Форма | Прах |
Цвят | Бял |
Коефициент на киселинност | (PKA) 14.59 ± 0.23 (прогнозиран) |
(S) -2-формиламино-4-метил-пентаноакацид (S) -1-[(2S, 3S) -3-хексил-4-оксо-2-оксатил] метил] -Додецилестър; ro-18-0647; (-)-тетрахидролипстатин; orlistat; N-f Ормил-L-левцин (1S) -1-[((2S, 3S) -3-хексил-4-оксо-2-оксатил] метил] додецилестър; Orlistat (синтетаза/съединение); Orlistat (синтеза); Orlistat (ферментация)
Свойства
Бял кристален прах, почти неразтворим във вода, лесно разтворим в хлороформ, изключително разтворим в метанол и етанол, лесен за пиролизиране, точката на топене е 40 ℃~ 42 ℃. Молекулата му е диастереомер, съдържащ четири хирални центъра, при дължина на вълната 529 nm, неговият етанол разтворът има отрицателна оптична ротация.
Начин на действие
Orlistat е дългодействащ и мощен специфичен стомашно-чревен липазен инхибитор, който инактивира горните два ензима, като образува ковалентна връзка с активното място на серин в липазата в стомаха и тънките черва. Инактивираните ензими не могат да разграждат мазнините в храната на свободни мастни киселини и глицерол на химическия книга, които могат да бъдат абсорбирани от организма, като по този начин намаляват приема на мазнини и намалявайки теглото. В допълнение, някои проучвания са установили, че Orlistat инхибира чревната абсорбция на холестерол, като инхибира протеин 1 на Niemann-Pick C1 (Niemann-Pickc1-Like1, NPC1L1).
Показания
Този продукт в комбинация с лека хипокалорична диета е показан за дългосрочно лечение на хора със затлъстяване и наднормено тегло, включително тези с установени рискови фактори, свързани със затлъстяването. Този продукт има дългосрочен контрол на теглото (загуба на тегло, поддържане на теглото и предотвратяване на отскок) ефикасност. Приемането на Orlistat може да намали рисковите фактори, свързани с затлъстяването, и честотата на други заболявания, свързани с затлъстяването, включително хиперхолестеролемия, диабет тип 2, нарушен глюкозен толеранс, хиперинсулинемия, хипертония и съдържание на мазнини за намаляване на органите.
Взаимодействия между медицината
Може да намали абсорбцията на витамини А, D и E. Може да се допълва едновременно с този продукт. Ако приемате препарати, съдържащи витамини A, D и E (като някои мултивитамини), трябва да вземете този продукт 2 часа след приемането на този продукт или преди лягане. Хората с диабет тип 2 може да се наложи да намалят дозата на орални хипогликемични средства (напр. Сулфонилуреи). Съвместното приложение с циклоспорин може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на последните. Едновременната употреба на амиодарон може да доведе до намаляване на абсорбцията на последния и намалена ефикасност.