-
Пълно име:Защитно съединение за тяло-157, апентадекапептид (пептид от 15 аминокиселини)първоначално изолиран от човешки стомашен сок.
-
Аминокиселинна последователност:Гли-Глу-Про-Про-Про-Гли-Лиз-Про-Ала-Асп-Ала-Гли-Лей-Вал, молекулно тегло ≈ 1419,55 Da.
-
В сравнение с много други пептиди, BPC-157 е относително стабилен във вода и стомашен сок, което прави пероралното или стомашно приложение по-осъществимо.
Механизми на действие
-
Ангиогенеза / Възстановяване на кръвообращението
-
Повишава регулациятаVEGFR-2експресия, насърчавайки образуването на нови кръвоносни съдове.
-
АктивираПът Src–Кавеолин-1–eNOS, което води до освобождаване на азотен оксид (NO), вазодилатация и подобрена съдова функция.
-
-
Противовъзпалително и антиоксидантно
-
Потиска провъзпалителните цитокини, като напримерIL-6иTNF-α.
-
Намалява производството на реактивни кислородни видове (ROS), предпазвайки клетките от оксидативен стрес.
-
-
Възстановяване на тъкани
-
Подпомага структурното и функционалното възстановяване при модели на травми на сухожилия, връзки и мускули.
-
Осигурява невропротекция при модели на увреждане на централната нервна система (компресия на гръбначния мозък, церебрална исхемия-реперфузия), намалявайки невронната смърт и подобрявайки двигателното/сензорното възстановяване.
-
-
Регулиране на съдовия тонус
-
Ex vivo съдови изследвания показват, че BPC-157 индуцира вазорелаксация, зависима от интактния ендотел и азотния оксид (NO) пътища.
-
Сравнителни данни от животни и ин витро
| Тип експеримент | Модел / Интервенция | Доза / Приложение | Контрол | Ключови резултати | Сравнителни данни |
|---|---|---|---|---|---|
| Вазодилатация (аорта на плъх, ex vivo) | Аортни пръстени, предварително свити с фенилефрин | BPC-157 до100 μg/ml | № BPC-157 | Вазорелаксация ~37,6 ± 5,7% | Намалено до10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%с NOS инхибитор (L-NAME) или NO акцептор (Hb) |
| Анализ на ендотелни клетки (HUVEC) | HUVEC култура | 1 μg/ml | Нетретирана контрола | ↑ НЯМА производство (1,35 пъти); ↑ клетъчна миграция | Миграцията е премахната с Hb |
| Модел на исхемичен крайник (плъх) | Исхемия на задните крайници | 10 μg/kg/ден (интраперитонеално) | Без лечение | По-бързо възстановяване на кръвния поток, ↑ ангиогенеза | Лечение > Контрол |
| Компресия на гръбначния мозък (плъх) | Компресия на сакрокоцигеалната област на гръбначния мозък | Еднократна ip инжекция 10 минути след нараняване | Нелекувана група | Значително неврологично и структурно възстановяване | Контролната група остана парализиранa |
| Модел на хепатотоксичност (CCl₄ / алкохол) | Химично индуцирано увреждане на черния дроб | 1 µg или 10 ng/kg (ip / peroralno) | Нелекуван | ↓ AST/ALT, намалена некроза | Контролната група показа тежко увреждане на черния дроб |
| Проучвания за токсичност | Мишки, зайци, кучета | Многократни дози / начини на приложение | Плацебо контроли | Не е наблюдавана значителна токсичност, не е наблюдавана LD₅₀ | Добре поносим дори при високи дози |
Човешки изследвания
-
Серия от случаиВътреставно инжектиране на BPC-157 при 12 пациенти с болка в коляното → 11 съобщават за значително облекчаване на болката. Ограничения: няма контролна група, няма заслепяване, субективни резултати.
-
Клинично изпитванеПроведено е проучване фаза I за безопасност и фармакокинетика (NCT02637284) при 42 здрави доброволци, но резултатите не са публикувани.
В момента,няма висококачествени рандомизирани контролирани проучвания (РКИ)са налични за потвърждаване на клиничната ефикасност и безопасност.
Безопасност и потенциални рискове
-
АнгиогенезаПолезен за заздравяване, но теоретично би могъл да насърчи васкуларизацията на тумора, ускорявайки растежа или метастазите при пациенти с рак.
-
Дозировка и приложениеЕфективен при животни при много ниски дози (ng–µg/kg), но оптималната доза и начин на приложение при хора остават неопределени.
-
Дългосрочна употребаНяма изчерпателни данни за дългосрочна токсичност; повечето проучвания са краткосрочни.
-
Регулаторен статусНе е одобрен като лекарство в повечето страни; класифициран катозабранено веществоот WADA (Световната антидопингова агенция).
Сравнителни прозрения и ограничения
| Сравнение | Силни страни | Ограничения |
|---|---|---|
| Животно срещу човек | Постоянни благоприятни ефекти при животни (възстановяване на сухожилия, нерви, черен дроб, ангиогенеза) | Доказателствата при хора са минимални, неконтролирани и липсват дългосрочни проследявания. |
| Диапазон на дозите | Ефективен при много ниски дози при животни (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Безопасното/ефективното дозиране при хора не е известно |
| Начало на действието | Ранното приложение след травма (напр. 10 минути след гръбначно увреждане) води до силно възстановяване | Клиничната осъществимост на такова време е неясна |
| Токсичност | Не е наблюдавана летална доза или тежки нежелани реакции при множество животински видове. | Дългосрочната токсичност, канцерогенност и репродуктивна безопасност остават непроверени |
Заключение
-
BPC-157 показва силни регенеративни и защитни ефекти при животински и клетъчни моделиангиогенеза, противовъзпалително действие, възстановяване на тъкани, невропротекция и хепатопротекция.
-
Човешките доказателства са изключително ограничени, без налични надеждни данни от клинични изпитвания.
-
По-нататъкдобре проектирани рандомизирани контролирани проучванияса необходими за установяване на ефикасността, безопасността, оптималното дозиране и пътищата на приложение при хора.
Време на публикуване: 23 септември 2025 г.