20 мг ретатрутид пептид за отслабване лиофилизиран прах за инжектиране Reta флакони 99% ретатрутид

Описание на продукта
Ретатрутид е нов троен агонист пептид, насочен към глюкагоновия рецептор (GCGR), глюкозо-зависимия инсулинотропен полипептиден рецептор (GIPR) и глюкагоноподобния пептид-1 рецептор (GLP-1R). Ретатрутид активира човешкия GCGR, GIPR и GLP-1R със стойности на EC50 съответно 5,79, 0,0643 и 0,775 nM, и миши GCGR, GIPR и GLP-1R със стойности на EC50 от 2,32, 0,191 и 0,794 nM. Той служи като важен изследователски инструмент в изучаването на затлъстяването и метаболитните нарушения.

Ретатрутид ефективно активира GLP-1R сигналния път и стимулира глюкозозависимата инсулинова секреция, като действа както върху GIP, така и върху GLP-1 рецепторите. Този синтетичен пептид проявява мощни хипогликемични свойства и е разработен като антидиабетно съединение за диабет тип 2 (T2D). Той насърчава освобождаването на инсулин и потиска секрецията на глюкагон по глюкозозависим начин.

Освен това е доказано, че Retatrutide забавя изпразването на стомаха, понижава нивата на глюкоза както на гладно, така и след хранене, намалява приема на храна и предизвиква значителна загуба на телесно тегло при хора с диабет тип 2.

Биологична активност
Ретатрутид (LY3437943) е единичен липидно-конюгиран пептид, който функционира като мощен агонист на човешкия GCGR, GIPR и GLP-1R. В сравнение с естествения човешки глюкагон и GLP-1, Ретатрутид показва по-ниска ефикасност при GCGR и GLP-1R (съответно 0,3× и 0,4×), но демонстрира значително повишена ефикасност (8,9×) при GIPR в сравнение с глюкозо-зависимия инсулинотропен полипептид (GIP).

Механизъм на действие
В проучвания, включващи диабетни мишки с нефропатия, приложението на Retatrutide значително намалява албуминурията и подобрява скоростта на гломерулна филтрация. Този защитен ефект се дължи на активирането на GLP-1R/GR-зависимия сигнален път, който медиира противовъзпалителни и антиапоптотични действия в бъбречната тъкан.

Ретатрутид също директно модулира гломерулната пропускливост, подобрявайки способността за концентриране на урината. Предварителните резултати показват, че в сравнение с конвенционалните лечения за хронично бъбречно заболяване, като АСЕ инхибитори и АРБ, Ретатрутид води до по-изразено намаляване на албуминурията само след четири седмици лечение. Освен това, той е демонстрирал по-голяма ефикасност при намаляване на систоличното кръвно налягане в сравнение с АСЕ инхибиторите или АРБ, без да се наблюдават значителни нежелани реакции.

Странични ефекти
Най-честите странични ефекти на Retatrutide са от стомашно-чревно естество, включително гадене, диария, повръщане и запек. Тези симптоми обикновено са леки до умерени и са склонни да отшумяват с намаляване на дозата. Приблизително 7% от участниците съобщават и за усещане за изтръпване на кожата. Наблюдавано е повишаване на сърдечната честота на 24-та седмица в групите с по-висока доза, което по-късно се връща до изходните нива.